| Sprog : |
|
| Encyclopedia samfund |Encyclopedia Svar |Indsend spørgsmål |Ordforråd Viden |Upload viden |
God renterisiko |
  |
|
God renterisiko med antiretrovirale lægemidler (såsom: nukleosid og non-nukleosid revers transkriptase-hæmmer) kombinationsbehandling af voksne HIV-I-infektion. Behandling alene ikke er egnet nukleosid eller non-nukleosid revers transkriptase-hæmmer hos voksne patienter klinisk. God renterisiko kan ikke tages sammen med mad, men to timer af vand tjeneste levering i 1 time før eller efter middagen. God renterisiko kan også bruge andre levering drikke, såsom skummetmælk, juice, kaffe eller te, eller en let kost, hvis brødet sauce, æblejuice og kaffe eller cornflakes med skummetmælk og sukker, skummetmælk og sukker. For at sikre, anbefales tilstrækkelig vandindtag de sidste 24 timer patienten til at drikke mindst 1,5 l væske. Produktnavn: god renterisiko Almindeligt navn: indinavir sulfat kapsler Engelsk navn: IndinavirSulfateCapsules Pinyin: LiusuanYindinaweiJiaonang Hovedkomponenter: indinavir sulfat Kemisk navn: 1 (1S, 2R), 5 (S)] -2,3,5 - trideoxy-N-(2,3 - dihydrat -2 - hydroxy-1H-inden-1 - yl) -5 - [2 - [[(1,1 - dimethylethyl) amino] carbonyl] -4 - (3 - pyridylmethyl) -1 - piperazinyl] -2 - (phenylmethyl)-D-erythro - pentanamid sulfat (1:1) MF: C36H47N5O4 · H2SO4 Molekylær Vægt: 711,88 Ingredienser: Dette produkt består hovedsageligt af indinavir sulfat. Egenskaber: Produktet er mælkehvide hårde kapsler, indholdet af de hvide granulater og pulvere. Farmakologiske virkninger Mechanism Indinavir sulfat kapslen er en særlig proteaseinhibitor er effektiv mod human immundefekt virus (H Ⅳ -1). Indinavir Indinavir hæmning rensning H Ⅳ -1 H Ⅳ -2 protease og dets selektivitet for H Ⅳ -1 H Ⅳ -2 er omkring 10 gange. Indinavir protease direkte med det aktive site binding. Er således en kompetitiv inhibitor af proteasen. Dette hindrer kompetitiv binding af viruspartikler viral modning af precursorproteiner krakningsproces, hvilket resulterer umodne viruspartikler ikke er smitsom og kan ikke oprette en ny runde af infektion. Indinavir ingen signifikant inhibering af proteaser i andre eukaryoter (herunder humant renin, cathepsin D, elastase og faktor Xa). Mikrobiologi Being H Ⅳ -1 mutant celle niveau (LAI, MN og RF) af humane T-lymfocytter inficeret med mediet ved en koncentration på 50-100nM indinavir (IC95) til at inhibere 95% af spredningen af virus (ubehandlet virusinfektion i forhold til kontrolgruppen). Makrofager affinitet mutant H Ⅳ -1 (SF162) smittede oprindelige monocytter / makrofager i cellekultur systemer, kan behandlingen også set lignende resultater. Desuden (efter mitogen stimulering) personer med forskellige primære virale isolater H Ⅳ -1 inficerede perifere mononukleære cellekultursystem ved en koncentration på 25-100nM indinavir inhibere 95% viral spredning. Disse vira omfatter dem isoleret fra revers transkriptase-hæmmere og non-nukleosid reverse transkriptase-hæmmer resistente virusstammer, herunder ritonavir. I mutant med H Ⅳ -1 LAI inficerede humane T lymfocytkultur systemet, tilføjer indinavir og zidovudin eller didesoxyinosin eller en non-nukleosid revers transkriptasehæmmere blev inkuberet sammen, kan der observeres synergistiske antiretrovirale virkninger. Modstand Hos nogle patienter, evne til indinavir hæmning af virus-RNA falde, men stadig ofte CD4 celletal forblive over niveauet før behandling. Evne til at inhibere viralt RNA og in vivo tab af følsomme stammer af viruset er resistente mutation til at erstatte ca. Proteaseresistent H Ⅳ Den kumulative virkning af forekomsten af mutationer i det virale genom er relateret til mutationer i det virale genom resulterer i en aminosyre er erstattet med den virale protease. Når du bruger mindre end den anbefalede dosis af 2,4 g / dag af indinavir terapi begyndte, er mere observerede hæmning af virus-RNA replikation reduceret. Derfor bør indinavir starte behandling anbefalede dosis for at øge undertrykkelsen af viral replikation og forebygge frembringelse af resistente stammer. Krydsresistens Indinavir H Ⅳ -1 Wei-resistente patienter, på den anden H Ⅳ proteasehæmmer krydsresistens forekommer også i varierende grad i forskellige manifestationer, herunder ritonavir og saquinavir. I mellem indinavir og ritonavir Wei eksisterer komplet krydsresistens imidlertid mellem forskellige individer af saquinavir forskellig krydsresistens. Mange alternativer er blevet rapporteret med ritonavir og saquinavir modstand over for protease aminosyrer er også forbundet med indinavir modstand om Wei. Fælles brug af indinavir og én nukleotidanalog reverse transkriptasehæmmere (patienter med tidligere ubrugte nucleotidanaloge), kan reducere indinavir modstand og nukleotidanaloger forekommer. Farmakokinetiske Absorber Når fastende indinavir blev hurtigt absorberet i 0,8 timer at nå peak plasmakoncentration (Tmax) (n = 11). Over dosisintervallet 200-1000mg indinavir ansøgning plasmakoncentrationen og væksten i patientens helbred H Ⅳ -1 var lidt højere end den tilsvarende stigning i forhold til dosis. Hver 8. time tager 800mg, steady state AUC (plasma koncentration - areal under kurven) er 27.813 nm / h (n = 16), Cmax (maksimal plasmakoncentration) er 11.144 nm / h (n = 16), dalkoncentration er 211nM (n = 16). I steady state, indinavir, saquinavir doseringsinterval på den gennemsnitlige plasmakoncentration af mere end IC95 H Ⅳ -1. På grund af den korte halveringstid (1,8 time, n = 10), 8 timer efter gentagen administration hver 800mg, kun mildt forhøjede plasmakoncentrationer (12%). Indgivet hver 6. time 600mg 70 uger efter den løbende administration, farmakokinetik af lægemidlet i plasma ændrede sig ikke. Biotilgængelighed af en enkelt dosis af 800 mg er omkring 65%. H Ⅳ inficerede pædiatriske patienter, hver otte timer tager indinavir kapsler 500mg/m2, AUC0-8 timers vægtet er 27.412 nm / h (n = 34), Cmax er 12.182 nM (n = 34), minimale koncentrationer er 122nM ( n = 29), de målte værdier, efter at tage den anbefalede dosis af 800mg hver 8 timer for voksne patienter med AUC-og Cmax-værdier var ens H Ⅳ infektion, men de minimale koncentrationer lavere voksne. Virkninger af madvarer absorberet modstykke medicin Når indinavir med højt kalorieindhold, højt fedtindhold, høj-protein kost, mens du tager tid, vil føre til, at den langsomme drug absorption, fald absorption, AUC faldt med omkring 80%, Cmax faldt med omkring 85% (n = 10), med en let diæt Når den samme tjeneste (hvis brødet sauce, æblejuice, blandet med skummetmælk og sukker, kaffe eller cornflakes, skummetmælk og sukker) resulterede i AUC og Cmax reduceret 2-8%, med en lys 6-8 timer efter at have spist det samme tøj, inden- indinavir plasmakoncentrationer svarende til den værdi, der svarer fastende tilstand. Astemizol Oral efter indinavir sulfat (kapsler taget fra åben) blandet med æblemos, under fastende state farmakokinetikken af orale indinavir kapsler ca. Patienter smittet med H Ⅳ af børn, der tager blandet i æblemos i indinavir efter Wei, farmakokinetiske parametre var som følger: AUC0-8 timers vægtet er 26.980 nm / h (n = 10), Cmax er 13.711 nM (n = 10) , dalkoncentration var 146nM (n = 9). |
| Bruger Anmeldelse |
|
Ingen kommentarer endnu |
