| Sprog : |
|
| Encyclopedia samfund |Encyclopedia Svar |Indsend spørgsmål |Ordforråd Viden |Upload viden |
Mycophenolatmofetil |
 |
|
Hurtig oral absorption absorptionshastigheden for et gennemsnit på 94,1%. Efter en enkelt oral dosis på ca 40min ~ 1t peak plasmalægemiddelkoncentrationen, plasmaproteinbinding på 98%, kun en lille mængde af fri leg MPA biologisk aktivitet. Kort introduktion Mycophenolatmofetil (Mycophenolatmofetil, MMF) er mycophenolsyre (mycophenolsyre MPA) esterderivater, nu kendt som mycophenolatmofetil (handelsnavn: CellCept CellCept), har en unik og immunosuppression højere sikkerhed. MPA via hepatisk metabolisme, det store flertal af metabolitter med galden i tyndtarmen, i rollen som tarmbakterier re-konverteret til MPA, dannelsen af blod gennem portalen i den enterohepatiske cirkulation, omkring 10 ~ 12 timer vises en anden plasmatopkoncentration, T1 / 2 er 16 ~ 17h. Metabolitter udskilles via nyrerne, bør svær nyreinsufficiens reducere mængden af MMF.Farmakologiske virkninger MMF hydrolyseres hurtigt in vivo efter oral administration af den aktive metabolit MPA, MPA ved at hæmme de novo syntese af purinnukleotider nøgle hastighedsbegrænsende enzym - inosin fosfat dehydrogenase (inosinmonofosfatdehydrogenase, IMPDH), nuklear guanin reducere nucleotidsyntese, som selektivt kan hæmme T, B-lymfocyt proliferation og funktion. Forskellige med cyclosporin kan MMF EB virus inhiberer B-celleproliferation induceret, reducerer forekomsten af lymfom. Dynamics Farmakokinetiske Absorberes hurtigt efter oral administration af en stor og metaboliseres til den aktive bestanddel MPA. Gennemsnitlige orale biotilgængelighed på 94% af intravenøs (MPA areal under kurven), målt i omsætning efter oral administration ikke MMF. Nyretransplanterede patienter oral MMF, er dens absorption påvirkes ikke af mad, men efter spise blod MPA peak vil blive reduceret med 40%. Da rolle enterohepatisk cirkulation, vil 6-12 timer vises efter den anden top plasma MPA medicin, og samtidig tage colestyramin gøre MPA AUC faldt med cirka 40%, hvilket indikerer, at mængden af MPA enterohepatisk cirkulation igennem en masse. I klinisk effektive koncentrationer, MPA 97% bundet til plasmaproteiner. MPA er primært overføres gennem glucuronidase, MPA metabolisme af phenol glukosidase (MPAG), MPAG ingen farmakologisk aktivitet. MPA MMF metabolisme af en meget lille mængde (<1%) fra urin, flertallet (87%) i form af MPAG fra urin. Kort efter transplantation (<40 dage), det gennemsnitlige areal under kurven (AUG) og blod peak (Cmax) end normale forsøgspersoner og patienter med stabil transplantatfunktion omkring 50% lavere. Enkeltdosis undersøgelse viste, at svær, kronisk nyreinsufficiens (glomerulær filtrationsrate <25 ml / minut / 1,73 m 2). Arealet under kurven for MPA patienter 25-75% højere end normale frivillige og let nedsat nyrefunktion. Under de samme betingelser, området under kurven MPAG 3-6 gange højere, i overensstemmelse med MPAG udskilles hovedsageligt via nyrerne. Farmakokinetisk undersøgelse er ikke blevet udført af patienter med svær, kronisk nyreinsufficiens flere doser MMF. Arealet under kurven for MPA 0-12 timer efter transplantationen, forsinket transplantatfunktion med nogen forsinkelse genvinding af nyrefunktionen var ikke signifikant forskellig. Dog ingen aktiv bestanddel MPAG arealet under kurven i løbet af 0-12 timer for at genskabe normal nyrefunktion patienter 2-3 gange højere. Hos frivillige med alkoholisk skrumpelever, lever parenkymsygdom er relativt fri for virkningerne af glycosider forsuring MPA, svær biliær skade, såsom primær biliær cirrose, kan have en indvirkning på denne proces. Indikationer Forebyggelse af nyreallograftafstødning og behandling af patienter med refraktær afvisning med cyclosporin og adrenocorticotropt hormon samme tid. Kliniske applikationer 1 anvendes primært til organtransplantation nyre, lever og hjerte transplantationer, kan reducere forekomsten af akut afstødning reaktion. 2 autoimmun sygdom psoriasis og rheumatoid arthritis, for bedre effekt, vaskulitis, systemisk lupus erythematosus, svær IgA nefropati har også en vis virkning. 3 Pneumocystis carinii sygdom på grund af MMF hæmmer Pneumocystis carinii IMPDH aktivitet stigende behov derfor forebyggelse MMF af Pneumocystis carinii infektion. Dosering Forebyggelse af afstødning dosis bør være inden for 72 timer at begynde at tage. Nyretransplanterede patienter, der tager den anbefalede dosis på 1 g, 1 til 2 gange. Oral 2 g / dag oralt end 3 g / dag højere sikkerhed. Behandling af refraktær afvisning i kliniske forsøg, behandling af refraktær afvisning af den anbefalede dosis på 1,5 g / gange, 2 gange / dag. Hvis der optræder neutropeni (neutrofiltal er mindre end den absolutte værdi af 1,3 x 10 3 / mL) forekom, bør ophøre eller reduceres. For patienter med svær, kronisk nyreinsufficiens (glomerulær filtration mindre end 25 ml / minut / 1,73 m 2), bør undgå at overskride 1 g / gange, 2 gange daglig dosering (undtagen til øjeblikkelig brug efter transplantation). Disse patienter bør overvåges nøje. Efter at patienten forsinket transplantatfunktion opsving for dosisjustering er ikke nødvendig. Bivirkninger MMF sammenlignet med azathioprin og ciclosporin, den største fordel er nogen indlysende lever og nyre toksicitet. Almindelige bivirkninger er gastrointestinale reaktioner, kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter, ved at justere dosis for at afhjælpe, anæmi og leukopeni, for det meste mild, forekommer normalt i 30 ~ 120d, i de fleste tilfælde tilbagetrækning En uge senere kan lempes, mulighed for at øge infektion mild, kan fremkalde tumorer. Dyreforsøg viser MMF har teratogene effekter, og MMF kan udskilles i modermælk, så kvinder i den fødedygtige alder, bør være opmærksomme på anvendelsen af prævention. Kontraindikationer MMF eller MPA patienter allergiske reaktioner kan ikke bruge dette stof. Forholdsregler Patienter, der tager lægemidlet en gang om ugen i løbet af den første måned for fuld blodtælling, andet og tredje måned i to gange om måneden, resten af året, en gang om måneden, hvis reduktion af neutropeni forekom (i absolut neutrofiltal mindre end 1,3 x 10 3 / UL), bør du stoppe eller reducere brugen af stoffet, og tæt observation af disse patienter. Patienter med svær, kronisk nyreinsufficiens (glomerulær filtration mindre end 25 ml / minut / 1,73 m 2) efter en enkelt dosis, areal under kurven af plasma-MPA og MPAG end patienter med let nedsat nyrefunktion og sund høj. Undgå at bruge mere end 1 g / gange, 2 gange daglig dosering og svare nøje observere disse patienter. Patient genopretning af nyrefunktionen efter nyretransplantation er den gennemsnitlige 0-12 timers arealet under kurven MPA lignende patienter med normal opsving. Men i MPAG AUC 0-12 timer 2-3 gange tidligere end sidstnævnte. Disse patienter kom nyrefunktion uden forsinkelse for dosisjustering, men skal observeres nøje. Patienter, der får immunosuppressiv behandling, er kombinationsbehandling ofte brugt måde. Da stoffet, når det kombineres med immun-undertrykke narkotika, er der øget risiko for lymfom og andre maligniteter (især hudtumorer). Risikoen for immunosuppression forbundet intensitet og varighed, snarere end med et bestemt lægemiddel. Overdreven undertrykkelse af immunsystemet, kan også føre til forøget modtagelighed for infektion. I kliniske undersøgelser har stoffet blevet kombineret med følgende lægemidler: anti-lymfocyt-antistoffer bold, cyclosporin og kortikosteroider for at forhindre afstødning og behandling af refraktær afvisning. Gravid lægemiddel Gravide og ammende kvinder Dyreforsøg har vist, at lægemidlet kan forårsage føtale misdannelser. Selv gravide kvinder ikke har været tilstrækkeligt og velkontrollerede forsøg, kun når de potentielle fordele ved lægemidlet opvejer den potentielle risiko for fostret parter i ansøgningen. Efter en negativ graviditetstest bør kun begynder at tage medicinen. Mens du tager denne medicin, bør du tage prævention. Undersøgelser på rotter fandt, at MMF af mælk sekretion, uanset om human mælk sekretion Xiao uklar og MMF stand til spædbørn, der ammes, kan have potentielt alvorlige bivirkninger, det er vigtigt at moderen skulle MMF medicin til at træffe beslutninger baseret på . Pædiatrisk brug |
| Bruger Anmeldelse |
|
Ingen kommentarer endnu |
