Lipid-sænkende medicin atorvastatin (Liptor, Lipitor) er fortsat verdens mest solgte lægemidler i 2009, de samlede årlige globale salg af op til 12,3 milliarder dollar, hvoraf amerikanske salg på 11200 millioner dollar i omsætning for resten af verden 1100 millioner dollar. På trods af dette fald i salget af lægemidlet sidste år, det amerikanske marked, men salget i andre lande og regioner i verden er stigende, og dermed udligner faldet i dens samlede salg.Drug Indledning
Drug navn: atorvastatincalcium
Produkt navn: Lipitor
Engelske navn: atorvastatincalcium Tablets
[Godkendelse nr.] Zhunzi J20070061
[Producenter] Pfizer
De vigtigste komponenter: kemisk navn: [R-(R ', R')] -2 - (4 - fluorphenyl) - dihydroxy-5 - (1 - methylethyl) - 3 - phenyl -4 - [(phenylamino) carbonyl] -1 - hydrogen - pyrrol-1 - heptansyre calcium trihydrat.
Salg apoteket: tingene synes apoteker
Formel: (C33H34 FN2O5) 2Ca 3H2O
MW: 1209,42
【Egenskaber】 hvide filmovertrukne tabletter, filmovertrukne fjerne hvidt.
【】 Tabletformuleringer
[Opbevaring] Sealed, tørt sted under 25 ℃.
[Specifikation] 40mg
Farmakologiske virkninger
Dette produkt statin lipidregulerende narkotika er HMG-CoA reduktasehæmmere. Selv har nogen aktivitet efter oral absorption hydrolysater inhiberer cholesterolsyntese hastighedsbegrænsende enzym hydroxymethyl glutaryl-coenzym A reduktase in vivo kompetitivt at reducere syntesen af kolesterol, men også for at øge syntesen af LDL-receptorer , det vigtigste sted for handling i leveren, hvilket resulterer i total kolesterol og LDL-kolesterol faldt moderat lavere serumtriglyceridniveauer og forhøjede niveauer af high-density lipoprotein. Således åreforkalkning og hjerte-sygdomsforebyggelse og behandling har en effekt.
Farmakokinetiske
Dette produkt absorberes godt mundtligt, gennem leveren på grund af omfattende first pass metabolisme er den absolutte biotilgængelighed er lav, omkring 12% af varerne i leveren af cytochrom P450 3A4 metaboliseres til en bred vifte af aktive metabolitter. Den gennemsnitlige plasmahalveringstid af atorvastatin er omkring 14 timer, men på grund af dets aktive metabolit, den faktiske hæmning af HMG-CoA-reduktase, det halveringstid på 20 til 30 timer. Dette produkt proteinbindingssted sats på 98%, for det meste i form af metabolitter via galden.
Indikationer
Til behandling af hyperkolesterolæmi og blandet hyperlipidæmi, koronar hjertesygdom og slagtilfælde forebyggelse.
Dosering
Voksen sædvanlige dosis oral: 10 ~ 20 mg, én gang dagligt, middag tage. Dosis skal muligvis justeres, men ikke overstiger den maksimale daglige dosis på 80 mg.
Bivirkninger
(1) Dette produkt er de mest almindelige bivirkninger var gastrointestinale gener, er der andre hovedpine, hududslæt, svimmelhed, sløret syn og smagsforstyrrelser. (2) selv kan forårsage reversibel forhøjet serum aminotransferase. Derfor er der behov for at overvåge leverfunktionen. (3) sjældne bivirkninger er impotens, søvnløshed. (4) bivirkninger er sjældne myositis, myalgi, rhabdomyolyse, manifesterer sig som muskelsmerter, træthed, feber, ledsaget af forhøjet serum kreatinfosfokinase, myoglobinuri kan rhabdomyolyse føre til nyresvigt , men mere sjældne. Dette produkt anvendes i kombination med immunosuppressive midler, folinsyrederivater, niacin, gemfibrozil, kan erythromycin øge risikoen for myopati indtraf. (5) har rapporteret forekomsten af hepatitis, pancreatitis, og allergiske reaktioner såsom angioneurotisk ødem.
Taboo (1) af atorvastatin til patienter med overfølsomhed. Andre HMG-CoA reduktasehæmmere allergi forsigtighed. (2) har aktiv leversygdom eller uforklarlige vedvarende forhøjede serum aminotransferaser patienter deaktiveret.
Forholdsregler
Bør regelmæssigt kontrollere kolesterol i blodet og blod kreatinfosfokinase periode (1) medicin. Blood amino-transferase enzym kan øges, når FDA skal have en leversygdom bør tage dette regelmæssigt overvåge leverfunktionsprøver. (2) I tilfælde af produktet til behandling af blod-aminotransferase, forhøjet op til tre gange den øvre grænse for normal, eller Blodkreatinfosfokinase steget betydeligt eller myositis, pancreatitis ydeevne, du skal stoppe med at bruge dette produkt. (3) Ved anvendelse af dette produkt, hvis nogen skulle være hypotension, svær akut infektion, traumer, stofskiftesygdomme, osv., bør være opmærksomme på, at der kan opstå sekundært til nyresvigt muskel opløst. (4) nyreinsufficiens bør reducere dosis af dette produkt. (5) Dette produkt skal spise sammen, og for at lette absorption. (6) kost har altid været den primære metode til behandling af forhøjet kolesterol, motion og vægttab, osv., vil være overlegen i forhold til enhver form for medicinsk behandling.
Interaktion
(1) Dette produkt anvendes i kombination med orale antikoagulanter, kan protrombintiden udvides, således at en øget risiko for blødning.
|